一般来说，药物防治仅有能增加发作频率，减低疼痛程度，无法根治，一般不不应牵头用药。用药时，应向低剂量开始较慢增量，以后经常出现疗效或副作用，共需2~6个月。
β受体阻滞剂 普萘洛尔、美托洛尔、噻吗洛尔和阿替洛尔对无先兆和有先兆偏头痛病人、均可增加发作频率。其减少头痛发作频率在50%以上。
如普萘洛尔20mg，4次/d，1周后渐渐减少剂量，可使55%～80%的病人偏头痛发作次数增加。但不应留意此类药物皆有副作用如胃肠道反应、运动耐受性减少、失眠、疲惫、晕厥、睡眠中障碍、抑郁症、记忆障碍及幻觉、少见体位性低血压、相当严重心动过缓、阳萎等。
抗抑郁剂 三环类抗抑郁药如阿米替林，自小剂量开始渐渐加量（成人常用量开始一次25mg，一日2~3次，75～150mg/日）。阿米替林限于于拆分抑郁症的病人，不良反应有低血压、心律失常、肝功能障碍等，青光眼、相当严重的心脏病、前列腺肿大、尿储留者及胎儿早期停止使用，其它三环类抑郁症药丙咪嗪、多里斯公平也有防治偏头痛起到。 钙通道阻滞剂 钙离子拮抗剂如尼莫地平可以选择性起到于脑血管，受阻病理情况下钙离子向细胞内的跨膜运动，诱导血管平滑肌膨胀，中止脑动脉痉挛，减少脑血流量，提升脑组织对氧气的耐受性。
可化疗偏头痛。常用的有尼莫地平、维拉帕米、氟桂利嗪、洛美利嗪。
各种钙通道阻滞剂的副作用差异较小，还包括头晕和头痛、抑郁症、抽动、胃肠道反应、周围性水肿、体位性低血压和心动过速，不应留意仔细观察。 抗癫痫药 该类药物还包括苯妥英钠和卡马西平、丙戊酸钠、托吡酯和加巴喷丁。临床试验证明丙戊酸镁0.4～1.2g/d；化疗12周临床有效率为92.31%；而托吡酯100mg/d和200mg/d可明显减少偏头痛每月的平均值发生率。托吡酯的起到机理与强化抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的起到有关。
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